利多卡因的生產(chǎn)方法:由2,6-二甲基苯胺經(jīng)?;坊?。1.酰化將2,6-二甲基苯胺溶于無水苯中,冷卻至28℃以下,攪拌下緩緩滴加氯乙酰氯,在控制溫度在30℃以下。加畢攪拌反應(yīng)1h,再加熱回流8h。冷卻結(jié)晶,過濾,干燥得2,6-二甲基氯乙酰苯胺。收率75%。2.胺化將上述2,6-二甲基氯乙酰苯胺加入苯中,再加入二乙胺,攪拌加熱回流7h?;厥沾蟛糠直胶螅鋮s結(jié)晶,過濾,用苯洗滌結(jié)晶。合并苯液,用10%鹽酸萃取,萃取液加活性炭脫色,過濾。濾液用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至10,析出結(jié)晶,甩濾,水洗至中性,得利多卡因。經(jīng)重結(jié)晶,用鹽酸成鹽即為利多卡因鹽酸鹽。胺化反應(yīng)的收率76%。
中藥標(biāo)準(zhǔn)對(duì)照品研究中心收集整理提供:
物理化學(xué)性質(zhì):外觀性狀: 白色針狀結(jié)晶 ,熔點(diǎn):66-69 ?C,溶解度:ethanol: 4 mg/mL,水溶性:難溶,沸點(diǎn)180-182℃(0.53kPa),159-160℃(0.267kPa),溶解性:溶于乙醇、乙醚、苯、氯仿和油類