性狀 橙黃色結(jié)晶體
提取來源:蓼科植物掌葉中藥大黃(Rheum palmatum L.)的根
別 名:大黃苷,1,8-二羥基-3-羧基蒽醌;4,5-Dihydroxyanthraquinone-2-carboxylic acid; 1,8-Dihydroxy-3-carboxyanthraquinone; 9,10-Dihydro-4,5-dihydroxy-9,10-dioxo-2-anthracenecarboxylic acid; Rhubarb yellow; Cassic acid;
化學(xué)性質(zhì):黃色針狀晶體(升華法)。熔點(diǎn)321~322℃,330℃分解。不溶于水,溶于堿性溶液及吡啶,微溶于乙醇、氯仿、乙醚、石油醚及苯。有紅色的鉀鹽形式與粉紅色的鈉鹽形式。
大黃酸藥理作用: (一)抗腫瘤活性 大黃酸對小鼠黑色素瘤、艾氏腹水癌、肝癌、乳腺癌、P388白血病細(xì)胞都有一定的抑制作用。腹腔注射大黃酸50μg/kg、21天,對小鼠黑色素瘤抑制率為76%。對艾氏腹水癌呼聽課抑制作用的IC50值為40μg/kg。大黃酸對體肝癌和小鼠腹水肝癌抑制作用的機(jī)制之一是影響其線立體和微絲結(jié)構(gòu)。 (二)抗菌活性 在1.5~25mg/ml深度,大黃酸對葡萄球菌、鏈球菌、白喉桿菌、枯草桿菌、副傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用。其作用之一是抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞。大黃酸對金黃色葡萄球菌的核酸和蛋白質(zhì)合成有較強(qiáng)的抑制作用,對無細(xì)胞系統(tǒng)DNA的生物合成也有抑制作用。 (三)免疫抑制作用 大黃酸能抑制生物體抗體產(chǎn)生,抑制碳粒廓清能力,減輕免疫器官的重量,降低白細(xì)胞數(shù)。 (四)利尿作用 大黃酸能使尿中鈉、鉀離子濃度升高,促進(jìn)輸尿管蠕動,增加尿量。 (五)瀉下作用 大黃酸本身無瀉下作用,其腸內(nèi)菌轉(zhuǎn)化產(chǎn)物大黃酸蒽酮有瀉下活性,能夠降低結(jié)腸對鈉和氯離子的吸收,增加鉀離子分泌。前列腺素在大黃酸蒽酮瀉下活性上起到了重要作用。 (六)抗炎作用 大黃酸的1,8—二乙酰化物已用于治療骨關(guān)節(jié)炎。在腸內(nèi),1,8—二乙酰大黃酸(1,8— Diacelyrhein)的乙酰基可完全被水解掉,有效物質(zhì)形式應(yīng)為大黃酸。