含量:98.94%
提取來源:豆科植物苦豆草(Sophora alopecuroides L.),日本山豆根(guchresta japonica Benth.),苦參(Sophora flavescens Ait)的根等。
性 質:為苦參堿的一種空間異構體,其基本結構是由2個三價氮原子稠和的雙哌啶環(huán),是含喹諾里西啶結構的生物堿。白色或淡黃色粗針狀或大棱柱狀結晶,味苦,熔點108℃~112℃,易溶于水、甲醇、乙醇、四氯化碳等溶劑。
藥理作用:槐定堿是苦豆子中提取分離的單體生物堿,具有抗腫瘤、抗心律失常、抗炎抑菌、抗膽堿、抗被動皮膚過敏及止痢作用,還具有體外抑精和免疫抑制作用。臨床試用于治療惡性葡萄胎和絨毛上皮癌,是一種高效低毒的抗癌生物堿,是具有新型結構的國家一類抗癌新藥?;倍▔A是從豆科槐屬植物苦豆子中提取的單體生物堿。對本品作用機制的初步研究表明:槐定堿能輕度抑制腫瘤細胞的DNA合成,使細胞增殖阻斷在G2期;槐定堿對DNATOPO異構酶I有抑制作用,但未觀察到對DNATOPO異構酶II的抑制作用。鹽酸槐定堿注射液可試用于不能耐受標準化療的惡性滋養(yǎng)細胞腫瘤的治療。該適應癥是基于一項在112例惡性滋養(yǎng)細胞瘤患者中進行的包括單藥和聯(lián)合用藥方案的臨床研究以及一項在52例患者中進行的單獨用藥的臨床研究結果護定的。氧化槐定堿的合成是將槐定堿加入到過氧化物的水溶液中,在25℃-60℃反應;反應完畢,提取未反應的槐定堿,直到反應液中無槐定堿出現(xiàn)為止;將反應液濃縮至干,用無水乙醇∶甲基異丁基酮進行結晶,得到白色氧化槐定堿粉末。