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摘 要：采用亞沸態(tài)水提，絮凝和醇沉相結(jié)合的方法實(shí)現(xiàn)雙黃連的提取精制，達(dá)到降低劑量的目的。得到最佳方案為：經(jīng)超臨界萃取后的100g 藥材，加入10 倍體積的水，在90℃下煎煮2h，過(guò)濾，濾液濃縮至80mL，在50℃下，加入1.5%的絮凝劑133mL，攪拌5min，離心，上清液濃縮至16mL，加入95%乙醇至含醇量為80%，過(guò)濾，濾液蒸干，得率約為5-6%。
雙黃連制劑(包括雙黃連顆粒劑)是在精選眾多古方、去粗取精的基礎(chǔ)上，以金銀花、黃岑(主要成分黃芩苷)、連翹組成本方，經(jīng)多年臨床研究證明，具有很好的抗菌、抗病毒、抗炎解熱的功能，臨床上廣泛用作上呼吸道感染[1]、扁桃體炎、肺炎[2]等首選藥物。雙黃連制劑的使用歷史悠久，早在70 年代初已在中醫(yī)臨床用于病毒性感染疾病。長(zhǎng)期的臨床應(yīng)用證明它是一療效良好、主癥明確的藥方，在90 年代初，其一系列制劑，包括粉針劑、水針劑、口服液、氣霧劑、片劑等。但上述劑型還存在著某些不足，例如：水針劑存在著穩(wěn)定性差的缺點(diǎn)[3]；粉針劑則因技術(shù)要求高，生產(chǎn)周期長(zhǎng)，生產(chǎn)上有相當(dāng)難度[4]；這兩種針劑易產(chǎn)生輸液反應(yīng)[5,6]，所以限制了他們的使用?？诜撼环€(wěn)定因素外，還存在成本高，攜帶不便等缺點(diǎn)。同時(shí)，各種制劑均無(wú)與國(guó)際接軌的、可控的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。本研究采用絮凝與醇沉相結(jié)合的方法精制雙黃連，希望提高療效，降低劑量。
金銀花、連翹中含有大量的揮發(fā)油，對(duì)抗病毒又很好的療效，但是老工藝是直接水提，造成大量揮發(fā)性成分的損失。為了提高雙黃連提取物的治療效果，我們首先采用超臨界萃取提取揮發(fā)性組分。采用均勻設(shè)計(jì)法，通過(guò)亞沸態(tài)水提可較好的提取雙黃連的有效成分。采用正交實(shí)驗(yàn)，通過(guò)絮凝和醇沉相結(jié)合的方法實(shí)現(xiàn)雙黃連的精制。在最后的制劑過(guò)程中再加入揮發(fā)性組分，以保證其療效。在絮凝處理中，加入絮凝劑可通過(guò)吸附架橋和電中和作用除去藥液中大部分的蛋白質(zhì)、果膠、鞣質(zhì)等膠體成分，而較好保留多糖以及綠原酸等成分。通過(guò)醇沉處理，利用藥液中的有效成分如綠原酸等既溶于醇又溶于水的性質(zhì)，在醇水液中可沉降除去藥液中不溶于醇的成分，如多糖、剩余的殼聚糖絮凝劑等，使藥液進(jìn)一步純化，大大降低產(chǎn)品得率，而提高有效成分綠原酸的含量。所得到的提取物經(jīng)過(guò)進(jìn)一步的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證，也得到了很好的結(jié)果，保證了療效，降低了服藥量，從而可以實(shí)現(xiàn)劑型由口服液到膠囊的改進(jìn)。
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