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原兒茶酸對(duì)金黃色葡萄球菌等菌種有抑制作用 | |||
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原兒茶酸對(duì)白色和金黃色葡萄球菌、肺炎雙球菌、甲型鏈球菌、流感嗜血桿菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌均有抑制作用。小鼠體內(nèi)金黃色葡萄球菌感染可使死亡率減少30%冠狀竇流量變化不明顯.耗氧量降低47%左右,貓靜注原兒茶酸50mg/kg后.但給藥后15min時(shí).血壓先輕度上升,而后短暫下降,隨即恢復(fù)正常,心率無(wú)改變。靜注原兒茶酸后15min再靜注腎上腺素,1min后冠狀竇流量增加的水平與單用腎上腺素組比較差異不顯著,但耗氧量?jī)H增加80%,與單用腎上腺素(耗氧量增加100%比擬,兩者差異非常顯著,標(biāo)明原兒茶酸能局部對(duì)抗腎上腺素所致的心肌耗氧量增加。另一試驗(yàn)中也發(fā)現(xiàn)靜注原兒茶酸50mg/kg后再靜注原兒茶醛10mg/kg,證明原兒茶酸能局部對(duì)抗原兒茶醛所致的耗氧量增加。
原兒茶酸和原兒茶醛各10mg/kg混合使用,增加冠狀竇流量作用比單用同劑量原兒茶酸弱,時(shí)間縮短。但在降低動(dòng)、靜脈氧差及降低心肌耗氧量方面則比單用原兒茶醛優(yōu)越。靜注混合液后,血壓先短暫下降,然后是弱而持久的上升,并使胰、門靜脈及肺的血流量增加,心率加快;使肝動(dòng)脈、腎動(dòng)脈血流量減少。
觀察到靜注原兒茶酸10mg后可使用心肌耐缺氧時(shí)間明顯延長(zhǎng).心輸出量增加10%,對(duì)心肌耐缺氧的作用以大鼠心肺灌流缺氧試驗(yàn)法直接測(cè)定大鼠心肌的耐缺氧能力.但其延長(zhǎng)心肌耐缺氧能力較乙胺香豆素略遜。給藥后3min.可見(jiàn)原兒茶酸在輕度改善心功能的情況下,能顯著延長(zhǎng)心肌耐缺氧的時(shí)間,同時(shí)并能減輕因缺氧而引起的血壓下降,使心率減慢,這對(duì)延長(zhǎng)心肌耐缺氧時(shí)間是有利的常壓耐缺氧實(shí)驗(yàn)證明原兒茶酸能延長(zhǎng)小鼠生存時(shí)間(維持1個(gè)半小時(shí)以上),與同劑量的潘生丁作用相似。
可使冠脈阻力漸趨降低.約1h后回至原水平,對(duì)心臟和外周血管的作用靜注原兒茶酸后.繼續(xù)約30min左右.此時(shí)期全身血壓有輕度上升。原兒茶酸對(duì)貓的后肢血管有擴(kuò)張作用而對(duì)犬則無(wú)明顯的改變。原兒茶酸與原兒茶醛的混合液表示出緩慢、輕度的升壓作用,可使動(dòng)物下肢血管擴(kuò)張,但脾血管反應(yīng)輕微,可以說(shuō)明升壓作用與外周及某些內(nèi)臟血管改變關(guān)系不大,因此與α-受體興奮無(wú)關(guān)。
冬青科植物冬青的葉等植物中。紅色至褐色結(jié)晶性粉末??諝庵凶兩?。密度1.54g/cm3熔點(diǎn)約200℃(分解)溶于50份水中;溶于乙醇、乙醚。本品具有抗菌作用,原兒茶酸存在于鱗始蕨科植物烏蕨的葉。空氣中變色。具有抗菌、祛痰、平喘作用。臨床用于治療慢性氣管炎。紅色至褐色結(jié)晶性粉末。體外試驗(yàn)時(shí)對(duì)綠膿桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、痢疾桿菌、產(chǎn)堿桿菌及枯草桿菌和金黃色葡萄球菌均有不同程度的抑菌作用。亦有祛痰、平喘作用。臨床用于治療慢性氣管炎。
原兒茶酸注射液靜注的LD50為3.485±0.214g/kg中毒癥狀為精神不振.呼吸明顯加快。瀕死前發(fā)生一系列由于缺氧而引起的中毒癥狀:呼吸短促、四肢抽搐、大小便失禁等。俯狀不動(dòng).
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